Трипторелин / TRIPTORELIN 4mg
Трипторелин, синтетический пептид, очень похожий на гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ), может играть важную роль в регулировании репродуктивной функции, влияя на синтез и секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).
Описание
Исследования показывают, что ГнРГ, вырабатываемый гипоталамусом, может регулировать секрецию как ФСГ, так и ЛГ, которые считаются решающими в различных репродуктивных функциях. Нарушения пульсации ГнРГ, возможно, вызванные такими факторами, как недоедание, могут оказать потенциально значительное влияние на фертильность.
Исследователи предполагают, что трипторелин, состоящий из десяти аминокислот, воздействует на гипофиз, возможно, стимулируя выработку и высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Этот механизм считается необходимым для выработки тестостерона в мужском организме и синтеза эстрогена в женском.
Исследования, связанные с трипторелином
Исследования показывают, что потенциал трипторелина может выходить за рамки репродуктивной функции. Ученые изучают его влияние на развитие клеток рака предстательной железы, андрогенную депривацию и лечение рецептор-положительного рака молочной железы. В ходе долгосрочных исследований было выдвинуто предположение, что трипторелин подавляет синтез тестостерона и эстрогена, что открывает многообещающие перспективы для дальнейших исследований.
Пептид трипторелин и эндометриоз
Эндометриоз характеризуется эктопическим ростом эндометриальной ткани и потенциально может привести к бесплодию.
В ходе клинического исследования с участием женщин с эндометриозом изучалось потенциальное действие пептида трипторелина при его регулярном введении с интервалом в четыре недели. Параметры оценки включали симптоматику, уменьшение размеров эндометрия, гормональный профиль, изменения в минеральной плотности костной ткани и восстановление менструального цикла. Через восемь недель у всех участниц наблюдалось ослабление симптомов, связанных с болью. В то же время исследования показывают, что уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) был одинаковым, в то время как уровень холестерина и триглицеридов в группе незначительно повысился. Исследования показывают, что эти результаты могут свидетельствовать о потенциале трипторелина в облегчении симптомов.
Пептид трипторелин и фертильность
Предполагается, что Трипторелин оказывает потенциально защитное действие на репродуктивные процессы и фертильность, особенно в контексте исследовательских моделей токсичности гонад, вызванной химиотерапией. В маломасштабном клиническом исследовании с участием моделей химиотерапии воздействие трипторелина, по-видимому, продемонстрировало потенциал сохранения фертильности у значительной части когорты. Кроме того, воздействие трипторелина, по-видимому, привело к заметному снижению, примерно на 17%, частоты преждевременной менопаузы после химиотерапии.
Предполагается, что помимо лечения бесплодия, вызванного химиотерапией, трипторелин может повышать фертильность у различных групп пациентов. Исследования на моделях аденомиоза показывают, что он может повышать частоту наступления спонтанной беременности и, возможно, улучшать течение заболевания.
Пептид трипторелин и рак молочной железы
Подавление выработки гормонов является краеугольным камнем в исследованиях гормоночувствительных видов рака молочной железы. В настоящее время селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (СМРЭ) являются наиболее изученными соединениями, воздействующими на такие виды рака. Несмотря на их эффективность, исследователи предполагают, что СМРЭ могут иметь ряд недостатков, а длительное применение может привести к развитию резистентности и дополнительным, непредвиденным физиологическим эффектам. Стремясь расширить существующие исследования с помощью альтернативных соединений, учёные обратили внимание на трипторелин.
Предполагается, что трипторелин обеспечивает потенциально более высокую эффективность по сравнению с некоторыми SERM в увеличении безрецидивной 5-летней выживаемости среди моделей рака молочной железы в пременопаузе.Дополнительные исследования продолжают предполагать, что добавление трипторелина к схемам SERM может быть “допустимым вариантом [в исследовании] эндокринно-чувствительного рака молочной железы на ранней стадии ... с достаточно высоким риском рецидива, чтобы оправдать получение химиотерапии и [оставаться] после этого в пременопаузе”.
Пептид трипторелин и тестостерон
Исследования показывают, что влияние трипторелина на секрецию тестостерона может зависеть от времени и продолжительности его применения.
Исследования показывают, что трипторелин сначала стимулирует выработку тестостерона. Это явление известно как всплеск тестостерона. Однако при длительном воздействии пептида трипторелин может постепенно подавлять синтез тестостерона. Такая временная закономерность указывает на потенциальную возможность повышения уровня тестостерона у некоторых мужчин, но, как упоминалось выше, это зависит от времени и продолжительности приёма.
Пептид трипторелин и рак предстательной железы
Трипторелин в основном фигурировал в исследованиях, связанных с раком предстательной железы. Ученые предполагали, что он может снижать уровень тестостерона, что может замедлить рост опухоли. Исследования показывают, что при гормоночувствительном раке предстательной железы применение трипторелина может дать впечатляющие результаты, снизив 10-летнюю смертность до менее чем 5%.
Пептид трипторелин и центральное преждевременное половое созревание (ЦППС)
Первоначальное клиническое исследование, в ходе которого изучался потенциал Трипторелина при CPP, длилось 48 недель и было направлено на достижение подавления уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) до препубертатного уровня. В ходе исследования оценивалась когорта, состоящая на 88% из женщин и на 12% из мужчин, до настоящего времени не обследованная на CPP.Анализ по завершении исследования показал, что Трипторелин вызывал заметное подавление ЛГ, достигая препубертатных уровней уже на 6-м месяце, причем ответ сохранялся в течение 12-го месяца у 93% участников исследования. Эти результаты указывают на потенциал Трипторелина оказывать действие на моделях CPP.
Пептид трипторелин и иммунитет
Исследования, проведённые на моделях грызунов, показали, что лютеинизирующий рилизинг-гормон (ЛРГ) играет ключевую роль в модуляции функции тимуса, который является краеугольным камнем иммунной регуляции. Количество сайтов связывания агонистов ЛРГ в тимусе естественным образом снижается, что со временем приводит к заметному уменьшению массы тимуса примерно на 50%. В результате может возникнуть иммунная дисфункция, характеризующаяся повышенной восприимчивостью к инфекционным заболеваниям. Сообщается, что влияние дополнительных агонистов LHRH, таких как Трипторелин, может проявлять потенциал для усиления пролиферации тимуса и частичного уменьшения возрастных изменений в тимусе.